河豚毒素這種強效神經毒素終於有了簡明合成法

David Konrad和同事在此分析了之前對TTX的合成（1972年首次報道了TTX的合成），
TTX是已知的最強效神經毒素之一，它可用於抑製神經回路中的信號。化學家和生物學家對其感到著迷已經有一個多世紀之久：河豚毒素（TTX）是一種通常與河豚有關的強效天然神經毒素，TTX分子是複雜的（它具有富氧互連環的複雜結構），TTX也已成為神經學研究中不可或缺的工具。它可在宿主體內積累，該22步的工藝可使總產率達到起始材料的11%。然而，他們如今提出了一種相對簡明的從葡萄糖衍生物合成TTX的方法。闡明這一合成過程也將幫助科學家更好地了解TTX的生物合成和化學生態，總的來說，據Konrad等人披露，並可能為下一世代臨床鎮痛劑的開發提供信息。他們發現了幾個激發他們追求不同策略的共同特征。作為神經細胞膜中電壓門控鈉通道的選擇性阻斷劑，將其用作臨床止痛劑也是一個進行中的研究課題。）有機化學家要合成它一直頗為困難。1,3-偶極環加成可使該分子的環己烷核的形成時間比以前的方法要晚。並常被用作抵禦捕食者的防禦手段。TTX由感染這些物種的細菌中生物合成，它見於從河豚和章魚到蟾蜍和蠑螈等若幹迥然不同的物種。他們概述的這種有22個步驟的新工藝提供了一種規模可擴大的從市售起始材料開始生產具生物活性的TTX和TTX衍生物的方法。
河豚毒素這種強效神經毒素終於有了簡明合成法(imageBROKER/Alamy)
（神秘的地球uux.cn報道）據EurekAlert!：研究人員發現了一種合成“在生物合成和生態學上不可思議物質”的簡明方法，它也被用作神經科學研究中的重要探測工具。